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Une dose simple d'antiacide (l'hydroxyde de magnésium / l'hydroxyde en aluminium) n'a pas affecté le bioavailability de sildenafil.
Les inhibiteurs de CYP 2C9 (tels que tolbutamide, warfarin), les inhibiteurs de CYP 2D6 (tels que les inhibiteurs de reconsommation serotonin sélectifs, tricyclic les antidépresseurs), thiazide et les diurétiques thiazide, les inhibiteurs SUPER, le canal de calcium blockers, n'ont pas affecté le pharmacokinetics de sildenafil.
Dans les volontaires en bonne santé recevant aucun effet prouvé d'azithromycin (500 mgs / le jour depuis 3 jours) sur l'AUC, les niveaux de Cmax et le temps pour accomplir et T ½ autorisation de Sildenafil et de ses métabolites importants.
Effet de Viagra sur d'autres médicaments
Études in vitro : cildenafil est un faible inhibiteur de P450 isoforms cytochrome, à savoir isozymes 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 et ZA4 (IK50> 150 uM). En cas de ses doses recommandées de Cmax sildenafil dans le plasma atteint environ 1 de l'après-midi, parce qu'il est improbable que Viagra puisse changer le pharmacokinetics de substrates de ces isoenzymes.
Études dans vivo : sildenafil améliore l'effet hypotensive d'utilisation à court terme et à long terme de nitrates, donc une application de cours ancienne ou un donateur de non, nitrates organiques ou nitrites organique dans toute forme avec sildenafilom contre-indiqué.
Quand sildenafil (25, 50 et 100 mgs) a été utilisé dans les patients avec prostatic bienveillant hyperplasia la thérapie en même temps α-blocker adrénergique doxazosin (4 et 8 mgs), qui a été maintenu à un niveau ferme, a localisé une réduction supplémentaire de la tension 7/7 mmHg. Art. Hg de 9/5 mm. Art. et 8 / Hg de 4 mm. Art. respectivement et réductions supplémentaires moyennes de la tension 6/6 mm Hg. Art. Hg de 11/4 mm. Art. et 4/5 mmHg. Art. respectivement. Quand sildenafil et doxazosin ont été administrés simultanément aux patients résistants à la thérapie doxazosin, les cas rarement notés de hypotension postural symptomatique. Ses symptômes sont le vertige et la perte de coordination sous l'action de lumière, mais aucune perte de conscience. Le traitement d'élément sildenafilom les patients qui ont appliqué la thérapie α-adrenoceptor blockers peut avoir pour résultat hypotension symptomatique dans certains patients.
Aucune évidence d'action réciproque significative de sildenafil (50 mgs), tolbutamide (250 mgs) ou de warfarin (40 mgs), dont chacun est transformé par métabolisme par CYP 2C9, non révélé.
Sildenafil (100 mgs) n'a pas changé l'état d'équilibre du pharmacokinetics de VIH protease les inhibiteurs et ritonavir sakvinara qui sont des inhibiteurs de CYP 3A4.
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Intéraction :
Effet d'autres médicaments sur sildenafil
Études in vitro : Le métabolisme de Sildenafil est principalement négocié par le cytochrome P450 (CYP), en particulier son isoforms ZA4 (la route importante) et 2C9 (la route mineure). Donc, les inhibiteurs de ces isoenzymes peuvent réduire l'élimination de sildenafil, inducers de ces enzymes peut augmenter son excrétion.
Études dans vivo : La Population pharmacokinetic l'analyse de résultats d'essai clinique a démontré une réduction de l'autorisation sildenafil en l'appliquant avec les inhibiteurs de CYP 3A4 (tels que ketoconazole, erythromycin, cimetidine). Cimetidine (800 mgs), un inhibiteur de cytochrome P450 et inhibiteur non-spécifique de CYP 3A4, pendant que le rendez-vous aux volontaires en bonne santé dans une dose de 50 mgs de sildenafil a provoqué une concentration augmentée dans le plasma sanguin de 56 En cas de 100 mgs Viagra ensemble avec erythromycin, un inhibiteur spécifique de CYP 3A4 (500 mgs 2 fois par jour depuis 5 jours), a noté une augmentation de sildenafil AUC de 182 0D
La Co-administration du VIH protease l'inhibiteur saquinavir (1200 mgs 3 fois par jour), qui est aussi un inhibiteur de CYP 3A4 et sildenafil, mené à une augmentation de Cmax de sildenafil dans le sérum de sang de 140 t à une augmentation d'AUC de 210 Viagra n'affecte pas le pharmacokinetics de saquinavir. De forts inhibiteurs de CYP 3A4, tels que ketoconazole et itraconazole, exposent un effet plus prononcé.
L'administration simultanée de ritonavir - le VIH protease l'inhibiteur qui est un inhibiteur extrêmement spécifique de P450 dans un état d'équilibre (500 mgs, 2 fois tous les jours) avec sildenafilom (la dose de 100 mgs) mène à une augmentation de 300 4 fois) le sérum de Cmax sildenafil et une augmentation de 1000 11 fois) AUC dans le plasma sildenafil. Après 24 heures la concentration de sildenafil dans le plasma sanguin était environ 200 ng / le millilitre, alors qu'en cas de la réception seulement de Sildenafil sa concentration était 5 ng / le millilitre. C'est en raison de l'effet de ritonavir sur P450 isozymes. Sildenafil n'a aucun effet sur le pharmacokinetics de ritonavir. Quand la dose de sildenafil pour les individus qui reçoivent un inhibiteur de CYP 3A4, a été utilisée selon les recommandations, la concentration de sildenafil dans le plasma n'a pas excédé 200 nM pour chaque patient et le médicament a été bien toléré.
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